Crveno ručno pismo Uptraviju

U tome proizvođač Actelion Pharma Deutschland GmbH, u koordinaciji s Europskom agencijom za lijekove (EMA) i Saveznim institutom za lijekove i medicinske proizvode (BfArM), daje informacije o važnim informacijama vezanim uz uporabu Selexipaga (Uptravi).

Korištenje Selexipaga

Selexipag je prvi selektivni, oralno primijenjeni agonist receptora za prostaciklin, koji se koristi kod rijetke bolesti plućne arterijske hipertenzije (PAH). Selektivno vezivanje aktivnog sastojka za IP receptor na vaskularnim glatkim mišićima dovodi do vazodilatacije plućnih arterija, pri čemu plućni arterijski tlak opada.

Pozadina sigurnosne zabrinutosti

Farmakokinetičke studije na zdravim muškim dobrovoljcima pokazale su da se istodobnom primjenom seleksipaga i gemfibrozila izloženost seleksipagu gotovo udvostručila, a izloženost aktivnom metabolitu povećala približno 11 puta. Gemfibrozil je snažan inhibitor CYP2C8. Dodatne pojedinosti mogu se naći u priloženom izvornom dokumentu.

Sažetak osnovnih informacija

  • Uvedena je kontraindikacija za istodobnu primjenu Uptravija® (Selexipag) s jakim inhibitorima CYP2C8 (npr. Gemfibrozilom).
  • Istodobna primjena seleksipaga u kombinaciji s gemfibrozilom rezultira 11 puta većom izloženošću aktivnom metabolitu seleksipaga, čime se povećava rizik od nuspojava.
  • Potrebno je razmotriti prilagodbu doze seleksipaga pri istodobnoj primjeni ili ukidanju umjerenih inhibitora CYP2C8 (npr. Klopidogrel, deferasiroks, teriflunomid).

Informacije o proizvodu se ažuriraju.