Lansiranje Xermela (telotristatetil)

Što je Xermelo?

Lijek Xermelo iz Ipsen Pharma indiciran je za liječenje proljeva povezanog s karcinoidnim sindromom u kombinaciji s terapijom somatostatinskim analogom (SSA) kod odraslih osoba s nedovoljnom kontrolom pod terapijom SSA. Europska agencija za lijekove (EMA) odobrila je lijek status sirota. Jedna filmom obložena tableta sadrži 328 mg telotristata etiprat ekvivalentno 250 mg etil telotristata.

Kako djeluje telotristat etil?

Xermelo inhibira L-triptofan hidrolaze (TPH1 i TPH2). I predlijek (telotristat etil) i aktivni metabolit (telotristat) imaju inhibitorni učinak na biosintezu serotonina. Serotonin se sve više luči u bolesnika s karcinoidnim sindromom i zbog svog učinka na povećanje pokretljivosti, između ostalog, dovodi do proljeva. Telotristat inhibira periferni TPH1, a time i proizvodnju serotonina, čime smanjuje simptome povezane s karcinoidnim sindromom.

Doziranje i primjena

Doza je 250 mg tri puta dnevno. Lijek se uzima oralno uz obrok. Na temelju trenutnih podataka čini se da se odgovor obično javlja u roku od 3 mjeseca. Ako se početak djelovanja ne dogodi tijekom tog razdoblja, preporučuje se ponovna procjena blagodati nastavka terapije.

Ograničenja primjene:

  • Starije osobe: Nisu dostupne preporuke za dozu za pacijente starije od 65 godina.
  • Oštećenje bubrega: nisu provedene posebne studije. Bolesnike s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega treba liječiti oprezno. Nisu dostupne preporuke za doziranje. Xermelo se ne smije davati bolesnicima s teškim ili završnim bubrežnim oštećenjem.
  • Disfunkcija jetre: U slučaju blage disfunkcije jetre (Child-Pugh ocjena A), učestalost unosa može se smanjiti s tri puta na 250 mg dva puta dnevno, uzimajući u obzir toleranciju. Iz Child-Pugh-ove ocjene B, doza se može smanjiti na 250 mg jednom dnevno, ovisno o podnošljivosti. Nema dostupnih podataka o primjeni Xermela u bolesnika s ocjenom Child-Pugh C, pa se ne preporučuje njegova primjena.
  • Plodnost, trudnoća i dojenje: Nema studija o učinku telotristatetila tijekom trudnoće i dojenja, pa se lijek stoga ne smije koristiti. Pacijenti u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdanu kontracepciju.

Studijska situacija

Učinkovitost i sigurnost istraženi su u dvije studije faze 3, TELESTAR i TELECAST studija. U obje studije, statistički značajno smanjenje 5-hidroksiindoleoctene kiseline (HIES), produkta razgradnje serotonina, pokazano je u mokraći u usporedbi s placebom. Nadalje, utvrđeno je smanjenje broja stolica i poboljšana konzistencija stolice.

Nuspojave lijeka Xermelo

Nuspojave iz kliničkih studija navedene su u nastavku prema učestalosti:

  • Vrlo često (≥ 1/10): bolovi u trbuhu, povećana gama-glutamil transferaza, umor.
  • Često (≥ 1/100, <1/10): smanjeni apetit, glavobolja, rastezanje trbuha, zatvor, nadimanje, porast alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze i alkalne fosfataze, periferni edemi, pireksija.

Daljnje informacije mogu se naći u informacijama za zdravstvene radnike.