Loperamid: Rizik od ozbiljnih srčanih događaja nakon visokih doza

Loperamid povećava tonus mišića crijevne stijenke, inhibira propulzivnu crijevnu peristaltiku i tako smanjuje brzi prolaz stolice. To smanjuje učestalost i volumen stolice. Aktivni sastojak smatra se pouzdanim i dobro podnosi. Izražene srčane nuspojave do sada nisu bile u fokusu farmakologa i medicinskih stručnjaka.

U Komunikaciji o sigurnosti lijekova, FDA je trenutno izvijestila o 48 pacijenata kod kojih je predoziranje loperamidom uzrokovalo probleme sa srcem. Dokumentirane su srčana sinkopa, torsade, produljenje QT intervala i srčani zastoji. 31 od 48 pacijenata morao je biti hospitaliziran, 10 je umrlo zbog srčanih problema. U nekih je bolesnika doza loperamida bila do 100 puta veća od maksimalne dnevne doze od 16 mg (12 mg kod samoliječenja).

FDA savjetuje liječnike da razmotre i moguće predoziranje loperamidom u slučaju nejasnih produljenja QT intervala, torsades de pointes i drugih ventrikularnih aritmija ili srčanih zastoja.

Zlouporaba loperamida opasna

Američko regulatorno tijelo posebno upozorava na nepravilnu uporabu aktivnog sastojka. Loperamid se već dugo koristi kao psihoaktivni stimulans na sceni droge jer može stvoriti euforične osjećaje. Također se navodi da ublažava simptome ustezanja tijekom povlačenja opioida. Oni koji poznaju scenu pretvaraju aktivni sastojak u centralno učinkovit opioid.

Loperamid ima afinitet prema opioidnim receptorima sličan fentanilu za relevantne tipove opioidnih receptora μ, κ i δ. Kao antidijarejski aktivni sastojak u preporučenoj dozi i kada se pravilno koristi, ne može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru ili se aktivno uklanja iz CNS-a putem ispusnih pumpi. Ukratko: Dojenčad i mala djeca još nemaju potpuno razvijenu krvno-moždanu barijeru. Iz tog razloga, loperamid se smije primjenjivati ​​samo u djece u dobi od dvije godine (za samoliječenje od 12. godine).Godina života).

Obratite pažnju na interakcije loperamida

Ovisnici o drogama izvješćuju na raznim forumima na Internetu kako se aktivni sastojak pretvara u psihoaktivni lijek. U tu svrhu, trombociti loperamida kombiniraju se s inhibitorima p-glikoproteina, na primjer, verapamil ili kinin, i uzimaju se sublingvalno ili se udišu u ručno smotanim cigaretama. To zaobilazi učinak prvog prolaska, smanjuje utjecaj ispusnih pumpi i povećava središnju učinkovitost loperamida.

Ostale aktivne tvari također povećavaju koncentraciju loperamida u plazmi, posebno p-GP inhibitori kinidin, ciklosporin, klaritromicin, nifedipin i ritonavir. Prema FDA-i, drugi pojačivači loperamida su cimetidin, doksepin, eritromicin, gemfibrozil, itrakonazol, ketokonazol i ranitidin. Pacijenti koji ove aktivne sastojke primaju kao dugotrajni lijek trebaju se informirati o interakcijama loperamida i izbjegavati taj aktivni sastojak u budućnosti.